3-氨基-6-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)磺酰基]苯基]-N-3-吡啶基-吡嗪甲酰胺
AZD2858(AZD2858)
CAS: 486424-20-8
化学式: C21H23N7O3S
| 中文名 | AZD2858 |
| 英文名 | AZD2858 |
| 别名 | 3-氨基-6-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)磺酰基]苯基]-N-3-吡啶基-吡嗪甲酰胺 3-氨基-6-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基苯基]-N-吡啶-3-基吡嗪-2-羧酰胺 3-氨基-6-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基)苯基)-N-(吡啶-3-基)吡嗪-2-甲酰胺 |
| 英文别名 | AZD2858 AZD-2858 AZD 2858 3-Amino-6-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-N-3-pyridinyl-pyrazinecarboxamide 2-Pyrazinecarboxamide, 3-amino-6-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-N-3-pyridinyl- 3-Amino-6-{4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl}-N-(3-pyridinyl)-2-pyrazinecarboxamide 3-Amino-6-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)sulfonyl)phenyl)-N-(pyridin-3-yl)pyrazine-2-carboxamide 3-Amino-6-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-N-3-pyridinyl-pyrazinecarboxamide AZD2858 |
| CAS | 486424-20-8 |
| 化学式 | C21H23N7O3S |
| 分子量 | 453.52 |
| 密度 | 1.408±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 酸度系数 | 7.17±0.70(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | AZD2858是选择性的GSK-3抑制剂，IC50 是68 nM，抑制tau 396位点的磷酸化，激活Wnt信号通路。AZD2858 处理(1 μM, 12 h)分离的人成骨细胞导致β-catenin水平增加3倍。在人和大鼠的间充质干细胞中，AZD2858引起β-catenin稳定，激活体外成骨细胞和成骨细胞钙化的hADSC定型。 AZD2858是选择性的GSK-3抑制剂，IC50 是68 nM，抑制tau 396位点的磷酸化，激活Wnt信号通路。AZD2858 处理(1 μM, 12 h)分离的人成骨细胞导致β-catenin水平增加3倍。在人和大鼠的间充质干细胞中，AZD2858引起β-catenin稳定，激活体外成骨细胞和成骨细胞钙化的hADSC定型。 |
| 体内研究 | 与对照组相比，大鼠口服AZD2858治疗两周后引起骨密度剂量依赖增加，治疗两周后，在每天20 毫克/千克(总BMC: 对照组的172%)剂量下具有最大疗效。在皮层中也会发现小而显著的效果(总BMC: 对照组的111%)。AZD2858处理大鼠(30 微摩尔/千克)三周后出现胼胝中矿物质密度(2周时28% ，三周时38%)和矿物质含量(两周时81% ，三周时93%)增加。AZD2858处理使骨折恢复更快，有骨性骨痂但没有明显的软骨成分。 大鼠用AZD2858处理28天后，使血清中骨更新标志物和骨密度增加产生时间依赖性变化。大鼠用AZD2858处理7天后，骨形成标志P1NP增加，溶蚀标志物TRAcP-5b降低，这表明骨合成代谢增加，溶蚀作用减弱。 与对照组相比，大鼠口服AZD2858治疗两周后引起骨密度剂量依赖增加，治疗两周后，在每天20 毫克/千克(总BMC: 对照组的172%)剂量下具有最大疗效。在皮层中也会发现小而显著的效果(总BMC: 对照组的111%)。AZD2858处理大鼠(30 微摩尔/千克)三周后出现胼胝中矿物质密度(2周时28% ，三周时38%)和矿物质含量(两周时81% ，三周时93%)增加。AZD2858处理使骨折恢复更快，有骨性骨痂但没有明显的软骨成分。 大鼠用AZD2858处理28天后，使血清中骨更新标志物和骨密度增加产生时间依赖性变化。大鼠用AZD2858处理7天后，骨形成标志P1NP增加，溶蚀标志物TRAcP-5b降低，这表明骨合成代谢增加，溶蚀作用减弱。 |
3-氨基-6-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)磺酰基]苯基]-N-3-吡啶基-吡嗪甲酰胺 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.205 ml | 11.025 ml | 22.05 ml |
| 5 mM | 0.441 ml | 2.205 ml | 4.41 ml |
| 10 mM | 0.22 ml | 1.102 ml | 2.205 ml |
| 5 mM | 0.044 ml | 0.22 ml | 0.441 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
3-氨基-6-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)磺酰基]苯基]-N-3-吡啶基-吡嗪甲酰胺 - 简介
AZD2858是一种化学物质，其化学名称为3-(3-(isoquinolin-2-yl)phenyl)-1,2,4-oxadiazole-5-carboxylic acid。它具有以下性质：
外观：AZD2858为白色固体。
溶解性：它在常见的有机溶剂中具有较好的溶解性。
稳定性：在常温下相对稳定，但应避免与强氧化剂接触。
制备AZD2858的方法通常涉及几个步骤的有机合成路线。
安全信息：AZD2858的毒理学和安全性特性尚未充分了解，在使用和处理时应采取适当的防护措施。如需使用AZD2858，请参考相关的安全数据表（SDS）或从可靠的化学供应商处获取更详细的安全信息。
外观：AZD2858为白色固体。
溶解性：它在常见的有机溶剂中具有较好的溶解性。
稳定性：在常温下相对稳定，但应避免与强氧化剂接触。
制备AZD2858的方法通常涉及几个步骤的有机合成路线。
安全信息：AZD2858的毒理学和安全性特性尚未充分了解，在使用和处理时应采取适当的防护措施。如需使用AZD2858，请参考相关的安全数据表（SDS）或从可靠的化学供应商处获取更详细的安全信息。
最后更新：2024-04-09 20:49:11
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